（1）Kadcyla（恩美曲妥珠单抗，T-DM1）是一款HER2 ADC药物，于2013年获FDA批准上市，先后获批HER2阳性转移性乳腺癌和接受新辅助治疗后残存病灶的HER2阳性早期乳腺癌的辅助治疗。 第一三共扁桃腺 2020年1月，T-DM1获NMPA批准上市，适应症为接受紫杉烷类联合曲妥珠单抗为基础的新辅助治疗后，仍残存侵袭性病灶的、HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。 FDA批准：Enhertu于2019年12月20日获FDA批准上市，适应症为治疗HER2阳性转移性乳腺癌。 试验表明，Enhertu治疗乳腺癌的ORR达60.9%，CR达6%，PR达54.9%，DoR达14.8个月，mPFS达16.4个月。
其他品种有：沙格雷酯，替格列汀，盐酸地尔硫卓，阿加曲班，以及脂肪乳氨基酸注射液等。 2015年最大品种为安理申- Aricept（多奈哌齐），业绩为4.7亿美元，此款治疗阿尔兹海默症的药物销售峰值达35亿美元。 其他品种有：质子泵抑制剂雷贝拉唑，弥可保-甲钴胺，吡仑帕奈（抗癫痫药物）等，另外负责日韩台地区修美乐销售。 扁桃體是重要的淋巴器官，其產生的淋巴細胞和抗體可對付入侵的各種致病微生物（包括細菌、病毒、寄生蟲等），有抗細菌、抗病毒的防禦功能，是人體免疫系統的第一道防線。 结构设计上，T-DM1采用曲妥珠单抗，细胞毒药物采用了微管蛋白抑制剂DM1，连接子采用MCC Linker。
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公司的ADC研究是自下而上由科研人员驱动的，开始时也并不在公司发展重点中。 但在2015年临床1期实验开始有不错的结果后，公司16年聘请了阿斯利康全球肿瘤主管Antoine Yve负责公司肿瘤管线，成立ADC研发部门，从研发、临床到生产设施都在增加投入。 ADC的成功和与阿斯利康的两次合作也坚定了公司转型的想法，近年来公司频频重组各地研发中心、转让长期销售其他药品的权利、与各类前沿创新药企加强合作研发。 Enhertu（trastuzumab deruxtecan）是一种靶向 HER2的 ADC，是第一三共的核心产品。 2019年3月，第一三共与阿斯利康达成合作，双方将在世界范围内联合开发并商业化Enhertu。
截止2021年12月31日，公司在全球拥有员工16,372人。 Tarlige（mirogabalin besylate）是一种α2δ配体，可与电压依赖性钙通道α2δ亚基相结合，阻断疼痛的传递。 第一三共扁桃腺 第一三共扁桃腺 2019年1月，Tarlige（mirogabalin）2.5mg、5mg、10mg、15mg片剂在日本获得批准，用于治疗周围神经病理性疼痛（PNP）。 2021年5月，第一三共于日本提交该药的补充新药申请，用于治疗中枢神经性疼痛（CNP）。 DESTINY-Gastric 02是一项T-DXd作为单一疗法二线治疗HER2阳性转移性/不可切除的胃或胃食管交界处腺癌的II期临床试验，目前也在美国和欧洲地区开展。 注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及）。
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Val-Cit二肽是ADC中最常用的可裂解连接子，目前有多达25个分子处于临床阶段，可能是因为其整体良好的血浆稳定性、释放行为和化学可牵引性。 两个已获批的ADC药物（Adcetris和Polivy) 都使用了相同的连接子mc-VC-PABC，其中包含马来酰亚胺基间隔子、作为组织蛋白酶底物的标准Val Cit二肽序列和PABC自降解间隔子。 此外，还引入了一个自降解间隔子来促进酶的进入，从而限制了有效载荷的空间位阻：对氨基苄基氨基甲酸酯（PABA）在酸性介质中自发1,6-消除，释放二氧化碳、对氮杂醌甲酰胺和阿霉素。 最终，这一发现从前药转移到ADC领域，证明了Val-Cit和Phe-Lys二肽连接子的抗原驱动的细胞活性。 可切割的连接子往往会增加旁观者效应，内化后，连接子被特定的蛋白酶或 pH 裂解，药物被释放 。 这种游离药物直接杀死抗原阳性靶细胞，在某些情况下，它可以扩散出靶细胞，随后杀死周围的抗原阴性细胞，造成旁观者效应。
构建“3adc”以后的成长支柱，被编入了中期战略之一，奥泽指出“作为为新冠病毒疫苗正在开发的mRNA技术也是成长驱动的候选之一”。 “第一三共打造的ADC药物，正在吸引着全世界的优秀人才。 我们将继续整合全球资源，使经营战略和人事战略联动，实现公司高速增长”。 酸敏感的可裂解连接子在碱性环境（如体循环）中稳定，但对酸性环境敏感 。 但是这些连接子与非特异性药物释放有关 ，因此酸可裂解连接子不能用于偶联高细胞毒性药物 。
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在美国，Lumoxiti于2018年9月获批上述适应症。 此次批准，使Lumoxiti成为过去20多年来获批治疗HCL的首个药物，标志着HCL临床治疗的一个重大里程碑。 HER3-DXd（Patritumab deruxtecan，研发代码U3-1402）是第一三共的第3款重磅ADC药物，靶向HER3（人表皮生长因子受体3），公司的目标是将其打造成为 First-in-Class靶向HER3的ADC药物。
服用本藥後，可能會出現以下症狀，如果症狀持續或加重，請停止服用，並攜帶該藥品徵詢醫師、藥師意見：便秘、口乾、嗜睡、視力模糊。 如服用後產生以下症狀，可能為副作用，請立即停止服用，並攜帶該藥品徵詢醫師、藥師意見：1.皮膚：皮疹/發紅、瘙癢。 「新Lulu A Gold DX」是Lulu A系列裡採用最先端的處方，均等配合9種有效成分，對於感冒所引起的11種症狀具有優越的效果。 （1）Disitamab是一种靶向HER2的单克隆抗体。
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2020年7月，阿斯利康与第一三共再度“牵手”，共同开发和商业化第一三共的另一款ADC药物，靶向Trop-2的Dato-DXd（研发代码DS-1062），该合作协议涉及金额高达60亿美元。 近年来，在license in方面颇为谨慎的阿斯利康在两年之内与第一三共斥巨资合作，如此大手笔或许就是看见了第一三共的潜力与“野心”。 第一三共扁桃腺 在2019年的投资人活动日上，第一三共曾表示，“要力争成为世界上排名第一的抗体偶联药物公司（ADCs）”，可谓大胆又令人印象深刻。 （2）维迪西妥单抗（RC48）为荣昌生物自主研发的HER2 ADC药物，商品名为爱地希。
- 受全球创新浪潮的冲击和ADC药物的更新迭代，HER2 ADC药物的研发热情高涨，一大批生物医药企业相继奔赴HER2 ADC药物创新的战场。
- 试验表明，Enhertu治疗乳腺癌的ORR达60.9%，CR达6%，PR达54.9%，DoR达14.8个月，mPFS达16.4个月。
- 但是这些连接子与非特异性药物释放有关 ，因此酸可裂解连接子不能用于偶联高细胞毒性药物 。
- 阿斯利康（AstraZeneca）在 2019 年预付了13.5亿美元以获得该药物的权利，这笔交易有可能达到 69 亿美元（包含13.5亿美元的预付款以及55.5亿美元的里程碑付款）。
- ADC的设计和制备存在诸多技术难关：例如选择何种抗体和毒性药物可以在抑制副作用的同时保证效果，怎样保证抗体上搭载药物稳定不提前脱落…….其中尤以连接子技术难题最为棘手。
光免疫疗法由药物（靶向癌症的可光活化的ADC）和在向肿瘤部位进行光照的装置组成。 光照射系统能够使用低于热阈值的正常红光来照射肿瘤。 红光激活并触发药物的药理活性，导致急性肿瘤坏死，但不影响周围的正常组织和结构。 第一三共扁桃腺 光免疫疗法是一种新型的靶向抗癌平台，它的独特之处在于：利用抗体介导的靶向递送实现高度肿瘤特异性，同时利用激光激活生物物理机制精确地诱导癌细胞的快速死亡。 ASP-1929曾获得FDA颁发的快速通道资格，用于治疗头颈部鳞状细胞癌。
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肿瘤细胞会快速生长新血管，并倾向于适应低氧环境。 缺氧是治疗低下的众多原因之一，这可能会限制这些有效载荷在 ADC 设计中的使用。 它通过水解作用切割溶酶体中的 β-半乳糖苷酶可切割连接子。 当该连接子与抗体曲妥珠单抗和有效载荷 MMAE 一起使用时，它显示出比Val-Cit-PABC更高的效力。
抗体与细胞毒性剂的偶联通常涉及与暴露的残基（包括赖氨酸或半胱氨酸）的偶联。 面对新的挑战和机遇，第一三共正继续大力研发具有革新性——First In 第一三共扁桃腺 Class/Best In Class的新药，造就能为世界人民的健康和富足生活做出进一步贡献的（全球药物创新者）。 2022年1月14日，第一三共宣布关闭旧金山研发基地，聚焦 ADC。 目标是最大限度地提高对三种抗体药物偶联物的投资，该公司已将其定位为其5年业务计划的战略支柱之一。 近期，ADC药物龙头第一三共发布21年前三季度财报：公司营收8110亿日元（447亿元人民币），同比增长9.8%，净利润943亿日元（52亿人民币）；全年预计营收10300亿日元。 研发费用支出1691亿日元（93亿元），同比增长3.3%，主要用于3款ADC药物研发。
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上市以来，凭借乳腺癌广泛的患者群体和独特的治疗机制，T-DM1全球销售额持续攀升，2021年全球销售额达21.78亿美元，同比增长16%，依然是ADC领域的佼佼者。 但在国内市场，T-DM1的销售额难言乐观，根据wind医药库，T-DM1在2020年样本医院销售额仅1665万元。 售价较高是Kadcyla销售额不佳的主要原因，但罗氏正积极调整销售策略。 2022年3月，Kadcyla在国内主动降价，降幅超50%，160mg/瓶由27632元降至13184元，100mg/瓶由19282元降至9200元，降幅之大令人咋舌，但考虑DS-8201上市的冲击，公司的市场策略可谓明智。 其实在此之前，第一三共已经陆续出售成熟产品业务。 去年，第一三共将公司包括降压药Acecol和抗菌药Banan在内11种成熟药品在日本的生产和销售权转让给Alfresa控股子公司Alfresa制药。
