在我国,米氮平已由南京欧加农制药有限公司推出上市,商品名:瑞美隆。 由于西酞普兰只在美国享有专利保护至2004年,非专利产品已在荷兰、芬兰、捷克、冰岛等欧洲许多国家上市,在我国已有几家科研院所开展了西酞普兰的开发,目前已处于临床研究、报产和市场导人阶段。 1990年舍曲林首先在英国上市,1991年12月获得FDA批准,1992年在美国上市,至今已在世界96个国家地区上市,2005年专利保护期结束。 经过10多年的市场开拓,2000年的销售额已达21.04亿美元,2001年在全球畅销药品排行榜上居第12名,创下了23.66亿美元的良好业绩。
对精神分裂症患者伴有的抑郁症状,治疗宜谨慎,TCAs可能使精神病性症状加重或明显化。 TCAs阻断了去甲肾上腺素(NA)能和5羟色胺(5-HT)能神经末梢对NA和5-HT的再摄取,增加了突触间隙单胺类递质的浓度,临床上表现为抑郁症状的改善。 目前研究发现,抗抑郁药对递质再摄取的抑制作用是立即发生的,而长期用药后则可以降低受体的敏感性(下调作用),这与抗抑郁药的临床效应滞后(用药2~3周后起效)密切相关。 NA再摄取的阻断使神经突触间隙内源性NA浓度增加,进而可以降低突触前膜α2受体的敏感性,长期使用还可能减少中枢α2受体的数目。 5-HT再摄取的抑制首先也是增加胞体部位突触间隙内源性5-HT浓度,通过下调突触前胞体膜的5-HT1A受体,增加末梢释放5-HT,最终达到抗抑郁作用。 三环类抗抑郁药是临床上治疗抑郁症最常用的药物之一,其核心结构是中间一个七元杂环两边连接一个苯环构成。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药不良反应
常见的不良反应为恶心、便秘、嗜睡、头晕、口干、视力模糊、体位性低血压等。 起始剂量为200mg/d,治疗剂量为300~600mg/d,2次/d。 三环类抗抑郁药包括丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平、马普替林,由于不良反应的问题,目前作为二线的用药,其中丙米嗪发现最早,这类药能够阻滞去甲肾上腺素、5-羟色胺再摄取抑制剂,而起到治疗抑郁的作用。 对心脏的毒性,主要是作用于胆碱M受体、去甲肾上腺素能、组胺能受体,可以治疗内源性的抑郁、恶劣心境、反应性的抑郁,以及器质性的抑郁,在精神分裂症伴有抑郁的患者,需要谨慎使用三环类抗抑郁药,能够加重精神症状。 曲唑酮是一种相对选择性SARI,对去甲肾上腺素再摄取的抑制作用较弱。
- 专利期2001年结束后,同样难免众多仿制药品的冲击,致使百优解市场回落19.93亿美元。
- 抗抑郁药物治疗是临床上常见的治疗抑郁症方法之一,抗抑郁药不仅可改善患者的躯体症状、焦虑及紧张等情绪,还可将疾病治疗总有效率控制在60-70%。
- 80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(mao-a)抑郁剂,它的特点是:1对mao-a选择性高,对另一种同功酶mao-b选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。
- 其对MAO-A和MAO-B的抑制作用只有在较高的药物浓度下才能出现。
- 以后又经大量,双盲安慰剂对照研究证实,从而取代单胺氧化酶抑制剂,一跃成为抑郁症治疗的首选药,垄断抗抑郁药市场长达30年之久。
阿米替林镇静作用、抗焦虑作用比较强,用于激越型的抑郁。 多塞平抗抑郁的水平相对较弱,镇静作用和抗焦虑作用比较强,用于治疗慢性疼痛。 三环类常见的不良反应是胆碱的反应,镇静、震颤、阳痿、射精障碍,以及体重增加、过敏,严重可以出现昏迷、癫痫,以及心律失常等副反应。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药有依赖吗? – 好大夫在线
目前情况下马普替林作为一种抗抑郁药物,临床上使用的已… SSRIs类的抗抑郁药又叫选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,常用的药包括氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。 这一类的药主要是选择性地抑制细胞膜上以及突触前膜… 异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。 三环类抗抑郁药 动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。
- 舍曲林是对5-HT具有特殊抑制作用的药物,研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效,现已获得美国FDA许可,成为其一线治疗药。
- 治疗范围血药浓度丙咪嗪和阿米替林为50-250ng/ml。
- 三环类抗抑郁药包括丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多塞平、马普替林,由于不良反应的问题,目前作为二线的用药,其中丙米嗪发现最早,这类药能够阻滞去甲肾上腺素、5-羟色胺再摄取抑制剂,而起到治疗抑郁的作用。
- 金丝桃素对脑内的γ-氨基丁酸和L-谷氨酸的再摄取具有抑制作用,对后者的作用更强。
- 奈法唑酮口服后吸收快而完全,达峰时间约为1h,首过效应明显,消除半衰期为2~4h,与血浆蛋白结合率高,分布容积为0.22L~0.87L/kg。
- 有患友问,你们所说的“五朵金花”是什么啊,SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为抗抑郁药的“五朵金花”,分别…
- 小剂量丙米嗪可米嗪可用于治疗儿童遗尿症,氯米帕明则常用于治疗强迫症。
在欧洲及美国,该药作为非处方药,常用治疗剂量为900mg/d,3次/d,在我国,建议在专科医生指导下合理应用。 安非他酮是多巴胺重摄取抑制剂,商品名:Wellbutrin,是英国葛兰素史克公司的抗抑郁症治疗药物,1989年已经上市销售,1996年10月获美国FDA批准。 其主要作用机制是以阻滞多巴胺的再摄取达到其治疗目的,其优点是对心脑血管系统无明显的影响,但是一般认为药物代谢的复杂性也制约了其应用范围。 尽管如此,其销售额也不断攀升,2000年在全球主要市场的销售额为6.85亿美元,2001年的销售额为9.31亿美元,2002年比上一年增长了42%,已增加到13.23亿美元,在全球最畅销药品市场中居36名,是2002年全球五大抗抑郁药物之一。 米氮平是全球抗抑郁药的八大品种之一,以色列泰瓦制药公司研发成功后,1994年10月由荷兰阿克苏诺伯公司在荷兰首次上市,1996年6月通过美国FDA认证。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药有哪些
轻度的抗胆碱能药物不良反应一般不需做特殊处理,必要时可加用少量拟胆碱药。 三环类抗抑郁药曾经是首选的抗抑郁药,但是由于该类药物抗胆碱能和心血管不良反应较大,禁忌证和药物相互作用较多,安全范围较窄,使其临床应用受限。 TCAs服用超过一天剂量的10倍时就有致命性危险,心律失常是最常见的致死原因。 医生有时仍会开出TCA处方治疗抑郁症状,不过这类药物在世界上大部分地区都已被选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、5-羥色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NRI)替代。 抗抑郁药物治疗是临床上常见的治疗抑郁症方法之一,抗抑郁药不仅可改善患者的躯体症状、焦虑及紧张等情绪,还可将疾病治疗总有效率控制在60-70%。 三环类的抗抑郁药是传统的抗抑郁药,往往有比较明显的副反应,常见的副反应有抗胆碱能不良反应,表现是口干、便秘、视物模糊,严重的可以出现尿潴留、肠麻痹。
三环类抗抑郁药: 常用精神药物的副作用及处理方法 – 好大夫在线
抗抑郁药主要作用于中枢神经系统的间脑,特别是下丘脑,其次是边缘系统,药理作用复杂。 常用的抗抑郁药包括三环类(如阿米替林、多虑平、丙米嗪、氯丙米嗪等)、四环类(如马普替林… 抗抑郁药是治疗抑郁发作的一类药物,现在临床常用的抗抑郁药大概有不少于二十种。 这二十种里如果从专业角度,会区分为不同的类别,但这些类别的专业都比较强,不建议一般人去过多的了解这些… 抗抑郁药是指一组用来治疗以情绪抑郁为突出症状的精神病的精神药物,其特点与兴奋剂不同,抗抑郁药对正常人的情绪无任何作用,而兴奋剂对正常人有作用。
三环类抗抑郁药: 精神分裂症 怀孕期间停药,母亲有类似病,现 请帮忙做胎儿风险评估!吃阿立哌唑会对胎儿有影响吗?…
本品是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物,由美国礼来公司率先研制成功,1986年底在比利时首次上市,商品名:百优解。 获FDA批准后1988年初在美国上市,礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。 抗抑郁的药目前应用比较多的是新型的抗抑郁药,有SSRIs类,有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、艾司西酞普兰。 还有常用的SNRIs类,如文拉法辛、度洛西汀、米那普仑…
三环类抗抑郁药: 常用抗抑郁药物分类及其代表药
该药已应用于临床多年,其抗抑郁及镇静作用明显,同时具有抗焦虑作用,对性功能影响少(甚至能治疗男性勃起不能)。 三环类抗抑郁药 曲唑酮口服易吸收,达峰时间为1~2h,消除半衰期为5~9h,血浆蛋白结合率为89%~95%。 适用于老年患者及伴有焦虑及失眠的患者,但需注意用药早期可能发生直立性低血压。 该药是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的5-HT再摄取抑制剂,森林制药公司从Lundbeck公司获得受让后,1998年7月通过FDA批准,在美国用于临床治疗,商品名:Celexa。 本品是葛兰素史克公司1991年上市的药物,1992年12月获得FDA批准,商品名:赛乐特。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药
在与丙米嗪、氟西汀等的双盲对照研究中,噻奈普汀的疗效与这些药物相当,但噻奈普汀合用抗焦虑药的比例较低。 三环类抗抑郁药 噻奈普汀的达峰时间约为1h,血浆蛋白结合率为95%,消除半衰期约为2.5h。 该药是一类新的苯乙胺衍生物,是具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。 它通过阻滞NA和5-HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用,文拉法辛适用于各种类型抑郁症、伴有焦虑抑郁症及广泛性焦虑症,对既有精神运动性迟缓又有激越行为特征的抑郁症也有良好疗效。
三环类抗抑郁药: 精神分裂症,自言自语自笑无声音,来回走动 体重增加,大肚腩,想换副作用极小的药, 患者2020年5月发病精分,有幻觉经药物治疗,幻觉消失,目前… 不方便门诊,做怎样的手术?调整药物如何控制病情?
紧接单胺氧化酶抑制剂之后的另一类抗抑郁药,以丙咪嗪为代表。 它的化学结构与氯丙嗪相似,原以为可能是一种新的抗精神病药,但临床试验结果大出所料,该药对精神分裂症无效,却能改善抑郁心境。 以后又经大量,双盲安慰剂对照研究证实,从而取代单胺氧化酶抑制剂,一跃成为抑郁症治疗的首选药,垄断抗抑郁药市场长达30年之久。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药副作用能恢复吗
文拉法辛2000年在全球医药市场的销售额为11.59亿美元,2001年增长了33%,为15.42亿美元,2002年的销售业绩同比上升34.24%,已达到20.72亿美元,在全球最畅销药品市场中居第20名。 2003年怡诺思在北美市场的处方量和销售额据抗抑郁药之首,风头已盖过SSRIs类,可见其已经得到临床医生和患者的认可。 该药属于选择性5-羟色胺再摄取抑制,抗抑郁治疗的一线用药,因效果显著,副作用小备受国内外医生和广大抑郁患者的青睐。 常用剂量为每日10 mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20 mg。 是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物,已达30多个品种,主要是:盐酸氟西汀、盐酸帕罗西汀、盐酸舍曲林、氢溴酸西酞普兰、马来酸氟伏沙明、艾司西酞普兰,被精神医学界称为“六朵金花”。 有心脏、肝脏、肾脏疾病、粒细胞减少,或者青光眼、前列腺肥大、妊娠头三个月禁用,有癫痫病史、老年人应该慎用。
三环类抗抑郁药: 三环类抗抑郁药药理作用
药品专利到期后,原研发生产厂为了延长其保护期限,目前正在寻求新的适应症。 据报道FDA已批准礼来的氟西汀用于经前烦躁不安症,新商品名:Sarafem。 这是唯一用于经前烦躁不安症的处方药,其专利技术是由MIT开发、Interneuron公司注册。 自2001年夏天,通用名药氟西汀固体制剂已进入全球市场,目前国外已人市的通用名药公司超过12家,其售价仅为品牌药品价格的70%左右,一度竞争非常激烈,与此同时,加拿大拜维尔公司也采用了FlashDose新技术开发了氟西汀速溶制剂。 三环类抗抑郁药通常不影响性功能,但是长期服用这一类药物还是对性功能有一定的影响。
个别情况下,该药也被超适应证用于治疗其他焦虑障碍,如广泛性焦虑障碍等。 全年的用药金额为1.09亿元,在我国抗抑郁药品中扮演着重要的角色。 据SFDA南方医药经济研究所报道:2001年氟西汀在全国14城市样本医院的用药金额上升到6030多万元,2002年四季度在我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第三,占6.51%的份额。
四环类抗抑郁药物与三环类抗抑郁药物,目前在临床上已经很少使用了,可以治疗抑郁症的问题,也可以… SSRIs类抗抑郁药翻译过来也叫5-羟色胺再摄取抑制剂,是新型的抗抑郁药物当中应用最广,也是最早的抗抑郁药,在临床当中目前大概有6种,包括西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、… 马普替林属于四环类抗抑郁药物,其结构与三环类抗抑郁药物有明显的不同,但是作用机制与三环类是相似的,而且仍然属于三环类的结构。
三环类抗抑郁药: 抗抑郁药物的合理选择 – 好大夫在线
据SFDA南方医药经济研究所最新报道,2002年舍曲林比上一年增长了15.9%,其销售额为27.42亿美元,并首次进入全球十强榜。 三环类抗抑郁药 舍曲林的促销支出也不逊色,2002年投入4.11亿美元,比上一年增长了30%,占产品销售额的14.99%,在世界促销费用最多的十大药品中名列第七位。 TCAs 引起的中枢神经系统毒性反应有情绪降低、注意力不集中、社会行为异常、震颤、运动失调、癫痫发作、思维障碍、幻觉妄想、定向力障碍、焦虑不安、谵妄、意识模糊、昏迷等。
主要原因就是三环类抗抑郁药物有些是对5-羟色胺转运体有一定的阻断作用,这时就会引起性功能障碍,包… SSRI是一种5-HT增强剂,作用机制较独特,主要通过对5-HT2受体拮抗作用和对5-HT再摄取的抑制作用,最终促进5-HT1a受体调控的神经递质传递。 奈法唑酮口服后吸收快而完全,达峰时间约为1h,首过效应明显,消除半衰期为2~4h,与血浆蛋白结合率高,分布容积为0.22L~0.87L/kg。 奈法唑酮及其活性代谢产物羟化尼法唑酮呈非线性药动学。 奈法唑酮广泛被代谢,不到1%的药物以原型药从肾脏排泄。 三环类抗抑郁药 米氮平是阿克苏诺伯公司的拳头产品,2000年在世界主要市场米氮平销售额为3.822亿美元,2001年比上一年增长了47%,已达5.61亿美元,由上一年的135位前移到108位。
金丝桃素对脑内的γ-氨基丁酸和L-谷氨酸的再摄取具有抑制作用,对后者的作用更强。 金丝桃素可以提高大脑皮质5-HT2受体的密度,这和电休克治疗后皮质5-HT2受体的密度增加有相似之处。 从多年积累的临床资料来看,圣.约翰草提取物对轻中度抑郁确有良好疗效,同时能改善失眠及焦虑。 由于该药为天然药物,不良反应相当轻,但在临床应用时需注意光敏反应。
三环类抗抑郁药: 抑制剂和三环类抗抑郁药
同时也解除了对胃肠道副作用和性功能勃起障碍的影响,临床表明对严重抑郁症也有明显疗效。 该药对单相抑郁及双相抑郁均有效,疗效与TCA及SSRIs相当。 奈法唑酮在改善抑郁症核心症状方面的作用与丙米嗪相当。 有报道奈法唑酮组(100~500mg/d)治疗的有效率为66%,丙米嗪组(50~250mg/d)的有效率为58%。